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节约蛋白类药物新药开发费用的糖基化产品

2014年08月20日17:00评论:0

节约蛋白类药物新药开发费用的糖基化产品

Ludger生物科学公司是一家专注于测量与控制生物医药糖基化的公司公司技术是用在FDA的质量控制和EMEA批准的全球生物制药可用于支持IND申报Ludger的客户包括世界各地领先的制药公司和生物技术公司。Ludger药品生产涵盖了全面的与ICH兼容的生物医药糖基化分析试剂和检测试剂盒产品包括多糖释放、标记和纯化、标记聚糖、多糖HPLC内糖苷酶和糖蛋白标准同时Ludger将继续开发新的产品以确保为您提供更高品质产品。

蛋白质的糖基化是指在糖基转移酶作用下将糖转移至蛋白质,和蛋白质上的氨基酸残基形成糖苷键的过程。糖基化是对蛋白的重要的修饰作用,有调节蛋白质功能作用。N-连接的糖链合成起始于内质网,完成与高尔基体。在内质网形成的糖蛋白具有相似的糖链,由Cis面进入高尔基体后,在各膜囊之间的转运过程中,发生了一系列有序的加工和修饰,原来糖链中的大部分甘露糖被切除,但又被多种糖基转移酶依次加上了不同类型的糖分子,形成了结构各异的寡糖链。糖蛋白的空间结构决定了它可以和那一种糖基转移酶结合,发生特定的糖基化修饰。
许多糖蛋白同时具有N-连接的糖链和O-连接的糖链。O-连接的糖基化在高尔基体中进行,通常的一个连接上去的糖单元是N-乙酰半乳糖,连接的部位为Ser、Thr和Hyp的OH基团,然后逐次将糖基转移到上去形成寡糖链,糖的供体同样为核苷糖,如UDP-半乳糖。糖基化的结果使不同的蛋白质打上不同的标记,改变多肽的构象和增加蛋白质的稳定性。

为什么选择糖基化?


在细胞株开发的时候优化药物糖基化的优点:

  • 它可以大大提高安全性和有效性
  • 它可以极大地降低成本
  • 增强生物仿制药行业的管理和商业化压力(因为糖基化的主要特性是要与开发人的药物匹配)
  • 生物类药物非常昂贵,很多病人不能负担费用
  • 婴儿潮和越来越多老年人口,需要更多的医疗保健

生物制药为什么如此昂贵?


1、前期开发费用高,超过10亿美金用于新生物制药研发;
2、耗时长,甚至达到8年;
3、失败率高

如何降低费用?


趋势是提高研发的生产力,研发生产力体现在正确的第一时间和失败早。降低成本比较聪明的方法:富集药,通过糖基化方法增加药物的浓度。

通过糖基化修饰生物药物特点:


1、显著增强药物复杂性和非均匀性
2、影响药物活性。

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