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胃肠炎症动物模型解决方案-新型COX-1选择抑制剂TFAP

2014年08月26日16:33评论:0

胃肠炎症动物模型解决方案-新型COX-1选择抑制剂TFAP
环氧合酶(COX)是用卡拉花生酸在前列腺合成的酶,有COX-1、COX-2两种亚型。使用非甾体抗炎药(NSAIDs),COX-2抑制抗炎症效果的同时,COX-1抑制可能会有对胃肠产生伤害的副作用。近期也有COX-1抑制而对胃肠产生伤害的报告。NSAIDs在诱发炎性机制胃肠粘膜,血管新生的研究里使用。
TFAP是新型的COX-1选择抑制剂(参考下述IC50值),即使投放大药剂给大鼠,依然对胃肠没有什么伤害,比阿司匹林有更强的镇痛作用。同时,TFAP也可抑制血管的新生。西宝生物提供胃肠炎症动物模型解决方案-新型COX-1选择抑制剂TFAP,咨询热线:400-021-8158。
 
 
  • 化学名:N-(5-amino-3-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl) benzamide
  • 外观:白色~淡褐色,结晶~粉末
  • 纯度:97.0%+(HPLC)
  • 溶解性:溶于乙醇( 1mg/1ml )
  • 保存条件:-20℃保存
  • IC50值:COX-1…0.80μM、COX-2…210Μm
 
 
 
a-d) 胃全图;
a) vehicle,
b) TFAP 300mg/kg p.o.,
c) indomethacin 10mg/kg p.o.,
d) c的放大图,
e) Gastric damage score.TFAP, IMN = indomethacin, aspirin 的口服量为、300, 10, 30mg/kg. 平均值 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.
实验:让大鼠口服各化合物,4小时后开腹检验是否形成胃溃疡,再用显微镜检测生成的溃疡面积大小,其总和用Gastric damage score表示。结果,indomethacin、aspirin投放10mg/kg、30mg/kg就生成溃疡(c,d白色箭头部分),TFAP投放300mg/kg也未见到溃疡形成。
(数据提供:冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
 
 
 
 
a)小鼠醋酸扭体实验 (平均值 +SEM, n=10-11/group) 
b) 大鼠福尔马林实验;
○: vehicle,
▲: indomethacin 30mg/kg p.o.,
■: aspirin 30mg/kg p.o.,
●: TFAP 30mg/kg p.o. (平均值 ±SEM, n=8/group). * p < 0.05, ** p < 0.01 versus vehicle.
实验:让实验动物口服各化合物,在腹腔注射醋酸溶液或在后肢注射福尔马林溶液,再记录动物伸展动作、舔刮行为的次数,以评价镇痛效果。结果显示TFAP有镇痛作用。
(数据提供:冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
 
 
 
 
平均值 +SEM, n=6/group, * p < 0.05 versus vehicle.
根据CAM法,评价各化合物对鸡蛋浆鸟膜上的血管新生的抑制效果。结果显示,300ng/CAM TFAP对血管新生有抑制作用。
(数据提供:冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
 
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