环氧合酶(COX)是用卡拉花生酸在前列腺合成的酶,有COX-1、COX-2两种亚型。
TFAP是新型的COX-1选择抑制剂(参考下述IC50值),西宝生物提供胃肠炎症动物模型解决方案-新型COX-1选择抑制剂TFAP,咨询热线:400-021-8158。
- 化学名:N-(5-amino-3-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl) benzamide
- 外观:白色~淡褐色,结晶~粉末
- 纯度:97.0%+(HPLC)
- 保存条件:-20℃保存
- IC50值:COX-1…0.80μM、COX-2…210Μm
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a-d) 胃全图;
a) vehicle,
b) TFAP 300mg/kg p.o.,
c) indomethacin 10mg/kg p.o.,
d) c的放大图,
e) Gastric damage score.TFAP, IMN = indomethacin, aspirin 的服下量为、300, 10, 30mg/kg. 平均值 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.
实验:让大鼠服下各化合物,4小时后开腹检验是否形成胃溃疡,再用显微镜检测生成的溃疡面积大小,其总和用Gastric damage score表示。结果,indomethacin、aspirin投放10mg/kg、30mg/kg就生成溃疡(c,d白色箭头部分),TFAP投放300mg/kg也未见到溃疡形成。
(数据提供:冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生) a)小鼠醋酸扭体实验 (平均值 +SEM, n=10-11/group)
b) 大鼠福尔马林实验;
○: vehicle,
▲: indomethacin 30mg/kg p.o.,
■: aspirin 30mg/kg p.o.,
●: TFAP 30mg/kg p.o. (平均值 ±SEM, n=8/group). * p < 0.05, ** p < 0.01 versus vehicle.
实验:让实验动物服下各化合物,在腹腔注射醋酸溶液或在后肢注射福尔马林溶液,再记录动物伸展动作、舔刮行为的次数,以评价结果。
(数据提供:冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
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平均值 +SEM, n=6/group, * p < 0.05 versus vehicle.
根据CAM法,评价各化合物对鸡蛋浆鸟膜上的血管新生的抑制结果。结果显示,300ng/CAM TFAP对血管新生有抑制作用。
(数据提供:冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
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