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修饰性PEG-聚乙二醇的定制服务解决方案

2014年08月25日09:05评论:0

修饰性PEG-聚乙二醇的定制服务解决方案

修饰性PEG又叫修饰性聚乙二醇,是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中,为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期,降低免疫原性,同时增加药物的水溶性,将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白、多肽、小分子有机药物和脂质体上。药物经PEG修饰后,具有不少优点。

上海西宝生物科技有限公司公司提供众多的修饰性PEG系列,如:单功能PEG(mPEG),均一型双功能PEG,异双功能PEG,多臂PEG,Y型结构,枝状结构,PEG混合体系及其它衍生物。服务热线:400-021-8158

修饰性PEG系列、多功能mPEG、接枝多功能基团和其它各种聚合物及衍生物的定制服务。 - 一滴自来水 - 一滴自来水的博客

定制合成系列功能团修饰性PEG衍生物

 
1. mPEG 单甲氧基聚乙二醇 (monomethoxypoly(ethylene glycol)) 或者
mPEO (monomethoxypoly (ethylene oxide))
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH
能够合成二醇含量<5%的mPEG, 分子量分布在1.04~1.1之间。
合成所需时间:约2周

2. mPEG-NH2;mPEG-胺基 (mPEG-amine)
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-NH2
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2CH2-NH2
带有伯胺端基的mPEG是一种有用的功能化高分子。在mPEG上的胺端基,对于酰化试剂的活性比羟基高,因此,它们很容易进行还原氨基化反应。应用胺基的反应活性,可以很方便的通过生成稳定的化学键(如酰胺键,氨基甲酸酯键,脲键和仲胺键) 把另一些分子和其连接。
此化合物的纯度近似于90%。它们可用于:
制备带有生物活性化合物的配体;
多肽合成时的载体;
制备高分子接枝物和PEG涂层;
制备PEG糖蛋白配体;
合成所需时间:约2周

3. mPEG-SS;mPEG-琥珀酰亚胺琥珀酸酯 ( mPEG-succinimidyl succinate)
mPEG-SS是较早使用带活性基团的PEG,它的反应活性较高,但是由于和PEG主链连接的是酯键,因此,在强碱或强酸条件下,酯键易断裂水解,使活性基团的含量下降。
该产品的含量>95%。
合成所需时间:约2周

4. mPEG-SC;mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯 (mPEG-succinimidyl carbonate)
mPEG-SC是目前最常用的带活性基团的PEG衍生物,它和蛋白偶合生成的氨基甲酸酯键比酯键要稳定,现广泛用于与药物的偶联反应中。
纯度>95%.
合成所需时间:约2周

5. mPEG2-NHS; mPEG2-N-羟基琥珀酰亚胺酯 (mPEG2- N-hydroxysuccinimde)
通过把mPEG偶联到赖氨酸上得到含有羧基的双臂mPEG2-COOH, 然后再与NHS活化后得到双臂mPEG琥珀酰亚胺酯(mPEG2-NHS)。mPEG2-NHS具有许多优点,其产物的支化结构会产生较大的分子体积,这样它们就不大可能渗透到蛋白质空间位阻大的区域。在和蛋白偶联后,不需要太多的偶联点便可使偶联产物保留PEG所具有的特点。mPEG2试剂尽管其水解速率及与小分子的反应速率比大多数NHS活性酯快,但与蛋白质的反应速率却要慢一些。这是由于其较大的空间位阻的缘故,因此适当延长和蛋白质的反应时间是必要的。
该产品的纯度>95%。
合成所需时间:约3周

6. mPEG-SPA; mPEG-琥珀酰亚胺丙酸酸酯 ( mPEG-succinimidyl propionate)
PEG羧酸的NHS活性酯是最常用来与蛋白质偶合的PEG衍生物。它能与蛋白质上的赖氨酸的胺端基反应生成稳定的酰胺键。mPEG-SPA主链中不含有酯键,因此稳定性较高,其在PH等于8的水溶液中的半衰期为16.5分钟,大大高于mPEG-SS的9.6分钟。
mPEG-SPA的纯度约为95%。
合成所需时间:约4周

7. mPEG-ALD (mPEG-丙醛) ( mPEG-aldehyde)
在硼氢化钠存在下,带醛基的PEG会和伯胺发生还原氨化反应。醛基和其它的亲电活性基团不同,它只和胺基反应。虽然醛基的反应活性比NHS活性酯低,但是它具有反应条件温和(pH 6-9.5,6~24小时),易于使PEG和蛋白质或其它材料的表面连接。因此,在较低的pH下,mPEG-ALD会对蛋白质的N端进行选择性反应。其连接的稳定性(通过还原反应形成仲胺)对于制备固定化酶是极其重要的。用这种方式改性的蛋白质,可以保留氨基和蛋白在溶剂中的带电性,这对于保持蛋白质的构造和活性是重要的。通过氨基酸分析方法对蛋白质水解物中的赖氨酸进行定量分析,可以很方便地对这些偶合产物进行表征。mPEG-ALD是蛋白质N端 PEG化的通用试剂。
纯度大约为80%。

8. mPEG-MAL(mPEG-马来酰亚胺) ( mPEG- maleimide)
马来酰亚胺和巯基的偶合是蛋白和多肽偶联中的一个有用的反应。这个反应很特别,即使在其它功能基存在下,它也可以在温和的条件下进行。作为有活性端基的聚合物,mPEG-MAL已被用来合成具有确定结构和生物活性的PEG-蛋白质偶合物。mPEG-MAL也常用作聚合物试剂来选择性诱捕含巯基的多肽。
产物的纯度约为80%。
合成所需时间:3周

9. HO-PEG-COOH; a-羟基-w-羧基聚乙二醇 (α-hydroxyl-PEG-ω- carboxyl)
合成所需时间:3周

10. mPEG-b-PS; 聚乙二醇和聚苯乙烯的嵌段共聚物 (mPEG-block- polystyrene);
合成所需时间:3周

11. mPEG-b-PI; 聚乙二醇和聚异戊二烯的嵌段共聚物 (mPEG-block- polyisoprene);
合成所需时间:3周

12. mPEG-b-PAN; 聚乙二醇和聚丙烯腈的嵌段共聚物 (mPEG-block- polyacrylonitrile);
合成所需时间:3周

13. mPEG-b-PCL;聚乙二醇和聚ε-己内酯的嵌段共聚物 (mPEG-block- poly(ε-caprolactone));
合成所需时间:1周

14. mPEG-b-PMMA;聚乙二醇和聚甲基丙烯酸甲酯的嵌段共聚物 (mPEG-block- poly(methyl methacrylate));
合成所需时间:3周

15. HO-PEG-OH; 双羟基PEG
HO-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH
分子量分布<1.15, 各种分子量均能提供;
合成所需时间:约2周

16. HO-PEG-NH2(α-羟基-ω-氨基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω- amide);
合成所需时间:约3周

17.mPEG-羧基(mPEG-carboxyl),各种分子量的产品,其纯度>95%。

18.mPEG-腈基 (mPEG- cyan)各种分子量的产品,其纯度>95%。

19. mPEG3-COOH 和mPEG3-NHS;
合成所需时间:3周。

20. 三臂PEG以及四臂PEG(端基均为羟基)各种分子量;
合成所需时间:3周。

21.超支化的聚丙三醇hPG (hyperbranched poly(glycerol).
各种分子量的超支化PG..
合成所需时间:3周。

产品特点及技术优势
1、提供多种官能团修饰,性能好,纯度高,产品分子量为500-80,000,
产品聚合分散度(PDI)小于 1.05(市场通用为1.60);
2、生产工艺简化,杂质低,品质稳定;
3、批量生产,成本可控;
4、可提供800多种产品规格;。
5、其他特殊规格可提供定制。

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