PEG化脂质体

来源：seebio.cn作者：西宝生物人气：-发表时间：2012-09-21 09:43:00【大中小】

脂质体是一种理想的递药技术，由于它具有靶向性、较长的血液滞留时间和较高的器官分布选择性，能提高药物的疗效和减少毒副作用，所以成为药物制剂研究的热点。

1984年，通过酰胺键、羧基-PEG和纯化的磷脂酰乙醇胺（PE）耦合成功使磷脂质偶联到PEG上被全球研究人员所知。从此，PEG和PE之间的连接已经被优化包括酯类和氨基甲酸酯衍生物，氨基甲酸酯衍生物已广泛应用。

通过聚乙二醇修饰解决了普通脂质体易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点，可以使脂质体在血液中保留较长时间，增加了药物的被动靶向功能。由于聚乙二醇价廉易得、可以大规模生产、分子量易于控制、良好的物理化学性质，同时可以事先将其制备成聚乙二醇－磷脂衍生物，制剂工艺相对简单等优点，成为目前高分子修饰脂质体的研究重点。

常用的PEG分子量从600-12000，常用的分子量为2000到5000。偶联的脂质结构范围从饱和/不饱和PE到胆固醇和短链磷脂质（C8），中长链（C14）和长链（C20）脂肪酰胺。

抗癌药物聚乙二醇－脂质体阿霉素(Doxil) 已经生产上市，多种聚乙二醇－脂质体药物也已进入临床Ⅱ/Ⅲ期实验，这都标志着聚乙二醇－脂质体药物制剂技术已趋成熟。

西宝生物可以提供多种PEG-脂质体衍生物，包括不同的mPEG分子量和功能性PEG，各种各样的脂质体。

甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺衍生物 mPEG-PE

英文名	描述	CAS No.	分子量（PEG）	纯度	包装
mPEG-DMPE	1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt)	474922-82-2	350、550、750、1000、2000、3000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、1g
mPEG-DPPE	1,2-dipalMitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM sal)	474922-84-4	350、550、750、1000、2000、3000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、 1g
mPEG-DSPE	(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM salt)	474922-77-5	350、550、750、1000、2000、3000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、 1g
mPEG-DOPE	1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt)	474922-90-2	350、550、750、1000、2000、3000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、 1g

甲氧基聚乙二醇-神经酰胺衍生物 mPEG-Ceramide

英文名	CAS No.	分子量（mPEG）	纯度	包装	备注
mPEG-C8 Ceramide	212116-76-2	750、2000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、1g	*PEG-Ceramide contains ester linkages between the PEG and ceramide moieties which allow the compound to be easily metabolized.
mPEG-C16 Ceramide	212116-78-4	750、2000、5000	>99%	25mg、200mg、500mg、1g

功能性PEG-脂质体

英文名称	分子量（PEG）	包装	纯度
DSPE-PEG-Succinyl	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Carboxylic Acid	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Maleimide	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-PDP	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Cyanur	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Amine	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Biotin	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%
DSPE-PEG-Folate	2000	10mg、25mg、50mg、100mg、500mg	>99%

荧光素-PEG-PE

英文名称	描述	CAS No.	分子量（PEG）	包装	纯度
PE-PEG-Carboxyfluorescein	,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000-N'-carboxyfluorescein] (ammonium salt)	1092697-61-4	2000	500ug、1mg、5mg、10mg	>99%

西宝生物可以供应符合cGMP要求的各类天然脂类、合成脂类及衍生物

1、Natural Lipids——天然脂质
--Natural sphingolipids 天然鞘脂类
--Natural phospholipids 天然磷脂类
--Natural lipids by extraction 天然提取脂类

2、Reference standards 相关标准品

3、Synthetic sphingolipids 合成鞘脂类
--Sphingosines & S-1-P 鞘氨醇和鞘氨醇-1-磷酸盐
--Ceramides 神经酰胺
--Sphingomyelins 鞘磷脂
--Sphingosine & ceramide derivatives 鞘氨醇及神经酰胺衍生物
--Sphinganine & derivatives 鞘氨醇及其衍生物
--C17 sphingolipids 十七碳鞘脂类
--C20 sphingolipids 二十碳鞘脂类
--Phytosphingosine & derivatives 植物鞘氨醇及其衍生物

4、Synthetic lipids & phospholipids 合成脂质与磷脂
--PC 卵磷脂
--PA 磷脂酸
--PE 脑磷脂
--PG 磷脂酰甘油
--PS 磷脂酰丝氨酸
--PI, PIP2 & PIP3 磷脂酰肌醇，磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸，磷脂酰-3,4,5-三磷酸
--CA 胆酸
--Lyso PC 溶源性卵磷脂
--Lyso PA 溶源性磷脂酸
--Lyso PA Analogues 溶源性磷脂酸类似物
--Lyso bio-PA溶源性双磷脂酸
--Lyso PE, PG & PS 溶源性脑磷脂，磷脂酰甘油和磷脂酰丝氨酸
--Alkyl PC 烷基卵磷脂
--Diether & Diphytanoyl ether lipids 二醚与二植烷醚脂质
--PAF 血小板活化因子
--Acyl PAF Analog 酰化血小板活化因子类似物
--Brominated phosphocholines 溴代胆碱磷酸
--Alkyl phosphate derivatives 烷基磷酸盐衍生物
--Plasmalogen 缩醛磷脂
--Functionalized lipids 功能性脂类
--Biotinylated lipids 生物素酰化脂质
--Bioactive lipids 生物活性脂类

5、Synthetic phospholipids 合成磷酸
--Acyl coenzyme A乙酰辅酶A
--Metabolic intermediates 代谢中间产物
--Adhesive lipid 粘合脂质
--pH sensitive lipids 酸度计用脂质

6、Transfection reagents 转染试剂

7、Sterol derivatives 甾酮衍生物

8、Lipid blends 混合脂质

9、Glycosylated phospholipids 糖化磷脂

10、Fluorinated phospholipids 氟化磷脂

11、Chelators 螯合剂

12、Pre-mixed lipids for bicelle formation 构型分析用预混合脂质

13、Diacyl glycerols & analogues 甘油二酯与类似物

14、Deuterium labeled lipids 氘标记脂质

15、C13 PC 碳-13标记卵磷脂

16、Doxyl PC 自旋标记卵磷脂