新型COX-1选择抑制剂TFAP（胃肠炎症动物模型）

来源：Seebio.cn作者：西宝生物人气：-发表时间：2012-02-09 13:37:00【大中小】

新型COX-1选择抑制剂TFAP
用于胃肠炎症动物模型

环氧合酶（COX）是用卡拉花生酸在前列腺合成的酶,有COX-1、COX-2两种亚型。使用非甾体抗炎药（NSAIDs），COX-2抑制抗炎症效果的同时，COX-1抑制可能会有对胃肠产生伤害的副作用。近期也有COX-1抑制而对胃肠产生伤害的报告。

TFAP是新型的COX-1选择抑制剂（参考下述IC₅₀值），即使投放大药剂给大鼠，依然对胃肠没有什么伤害，比阿司匹林有更强的镇痛作用。同时，TFAP也可抑制血管的新生。

NSAIDs在诱发炎性机制胃肠粘膜，血管新生的研究里使用。

·化学名：N-(5-amino-3-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl) benzamide
·外观：白色~淡褐色，结晶~粉末
·纯度：97.0%+(HPLC)
·溶解性：溶于乙醇（ 1mg/1ml ）
·保存条件：-20℃保存
·IC50值：COX-1…0.80μM、COX-2…210Μm

大鼠胃溃疡形成实验

a-d) 胃全图;
a) vehicle,
b) TFAP 300mg/kg p.o.,
c) indomethacin 10mg/kg p.o.,
d) c的放大图,
e) Gastric damage score.TFAP, IMN = indomethacin, aspirin 的口服量为、300, 10, 30mg/kg. 平均值 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.

实验：让大鼠口服各化合物，4小时后开腹检验是否形成胃溃疡，再用显微镜检测生成的溃疡面积大小，其总和用Gastric damage score表示。结果，indomethacin、aspirin投放10mg/kg、30mg/kg就生成溃疡（c,d白色箭头部分），TFAP投放 300mg/kg也未见到溃疡形成。

(数据提供：冈山大学研究院医齿药学综合研究科　加来田博貴先生)

镇痛效果实验

a)小鼠醋酸扭体实验 (平均值 +SEM, n=10-11/grou
b) 大鼠福尔马林实验;
○: vehicle,
▲: indomethacin 30mg/kg p.o.,
■: aspirin 30mg/kg p.o.,
●: TFAP 30mg/kg p.o. (平均值 ±SEM, n=8/group). * p < 0.05, ** p < 0.01 versus vehicle.

实验：让实验动物口服各化合物，在腹腔注射醋酸溶液或在后肢注射福尔马林溶液，再记录动物伸展动作、舔刮行为的次数，以评价镇痛效果。结果显示TFAP有镇痛作用。

(数据提供：冈山大学研究院医齿药学综合研究科　加来田博貴先生)

血管新生抑制实验（CAM法）

平均值 +SEM, n=6/group, * p < 0.05 versus vehicle.

根据CAM法，评价各化合物对鸡蛋浆鸟膜上的血管新生的抑制效果。结果显示，300ng/CAM TFAP对血管新生有抑制作用。

(数据提供：冈山大学研究院医齿药学综合研究科　加来田博貴先生)

产品规格

产品编号	品名	规格	包装
205-17381	TFAP	细胞生物学用	10mg

关联产品（COX抑制剂）

产品编号	品名	概要	规格	包装
015-10262 017-10261 019-10265	Acetylsalicylic Acid [Aspirin]	水杨酸NSAID。 COX-1选择性抑制剂。 IC50 COX-1:0.75mM, COX-2:1.25mM	和光特级	25g 100g 500g
043-22851	Diclofenac Sodium	杂芳基烷酸类NSAID。比COX-1有更强的抑制作用。 IC50 COX-1:0.075μM, COX-2:0.038μM	生化学用	10g
055-06971 051-06973	Etodolac	醋酸-吡喃NSAID。 COX-2选择性抑制剂。	生化学用	10g 50g
098-02641 094-02643	Ibuprofen [(±)-Ibuprofen]	丙酸NSAID。非选择性COX抑制剂。	生化学用	1g 10g
093-02473 097-02471 095-02472	Indomethacin	吲哚乙酸NSAID。比COX-1有更强的抑制作用。 IC50 COX-1:0.013μM, COX-2:1.0μM	生化学用	5g 10g 25g
120-05511 128-05512	Loxoprofen Sodium Salt Dihydrate	丙酸NSAID。 COX-2选择性抑制剂。	药理研究用	1g 25g
147-07201	(S)-(+)-Naproxen	丙酸NSAID。抑制COX。	生化学用	5g
141-07341 147-07343	Niflumic Acid	COX-2选择性抑制剂。 IC50 COX-1:16μM, COX-2:0.1μM	生化学用	50g 250g
144-07331 140-07333	NS-398	COX-2选择性抑制剂。 IC50 COX-1:75μM, COX-2:1.77μM	生化学用	5mg 25mg
136-14181 132-14183	Meloxicam	oxicam类NSAID。 COX-2选择性抑制剂。 IC50 COX-1:36.6μM, COX-2:4.7μM	生化学用	200mg 1g
156-02711 154-02712	< Oxaprozin	丙酸NSAID。比COX-1有更强的抑制作用。	药理研究用	5g 25g
162-20291 168-20293 166-20294	Piroxicam	oxicam类(NSAID。非选择性COX抑制剂。	生化学用	1g 5g 10g
185-01721 181-01723	Resveratrol	COX-1选择性抑制剂。对人HDAC SIRT1(ClassⅢ)的活性化也有作用。	生化学用	100mg 500mg
191-14811	SC-560	强力COX-1选择性抑制剂。 IC50 COX-1: 9nM, COX-2: 6.3μM	细胞生物学用	5mg
191-03142 195-03145	Sodium Salicylate	水杨酸NSAID。选择性抑制COX-2。	试剂特级	25g 500g
190-12701 196-12703	Sulindac	烯丙基酯类NSAID。舒林酸硫化物对COX有抑制作用。选择性抑制COX-1。	生化学用	10g 50g