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河豚毒素(Tetrodotoxin,TTX)及其药理作用

来源:seebio.cn作者:西宝生物人气:-发表时间:2012-05-17 08:55:00【

河豚毒素(TetrodotoxinTTX)及其药理作用

 

  河豚毒素,又称河鲀毒素,为鲀鱼类即河豚鱼及其它生物体内含有的一种生物碱。河豚毒素曾一度被认为是自然界中毒性最强的非蛋白类毒素。河鲀毒素的化学性质稳定,一般烹调手段难以破坏。

英文名:Tetrodotoxin
简称TTX
子式:C11H17O8N3

分子量:319.28

毒理信息:经腹腔注射对小鼠的LD508μg/kg

河豚毒素(TTX的毒理作用
河豚毒素具有独特分子结构,通常以两性离子形式存在,阳离子形式比两性离子形式作用更强。
TTX
通过抑制神经细胞Na+内流,阻断神经兴奋传递而产生药理作用。
TTX
可以专一性阻断Na+通道,阻止Na+离子电流进入细胞内,同时对其它通道不产生作用。
TTX
分子结构中的胍基可迅速被固定在Na+通道口上,使Na+离子电流不能接近Na+通道,从而阻断了神经冲动的传递。TTX胍基的阻断作用是可逆的,在一定的条件下,它可以从结合的位点上洗脱下来,这就形成了TTX药效的时效性。
TTX
和麻醉药的药理作用的区别在于二者在通道上的结合位点不同。TTX能专一性地阻断神经细胞膜Na+通道的外口,与其它通道口无接触,它不影响 Na+通道的门控机制,也不影响Na+电流的时程或闸门电流。这也许是它不具毒副作用和成瘾性的原因。麻醉药则不同,它除了阻断神经细胞膜Na+通道,还同时阻断K+通道、Ca2+通道,并能降低闸门电流,阻止细胞膜内带电粒子的移动。这也许是它具有毒副作用和成瘾性的原因。
TTX
毒性极强,使用过量会使人中毒,出现知觉麻痹、运动障碍、头昏头痛,恶心呕吐、血压下降、呼吸困难,严重者会因呼吸衰竭而死亡。


河豚毒素(TTX)的药理作用
河豚毒素(Tetrodotoxin)是十分珍贵的药物资源,河豚毒素在人体内可持2 天之久不被分解。在镇痛、戒毒、麻醉等方面具有高效特异性功能,同时无依赖性和毒副作用。具有以下药理作用:
1.麻醉镇痛 其效果相当于吗啡的3200倍。虽然发生时间慢,但维持时间久,一般达10~24小时。它可以取代吗啡、杜冷丁一类具有成瘾性的药物,用于治疗神经痛、肌肉痛、关节痛及跌打损伤、烧伤、刀枪伤引起的疼痛,尤其对晚期癌症的疼痛疗效显著,对胸痛、脉管痛有效率100%,对雷诺氏病引起的疼痛有强效。 TTX用于局麻,效果是目前常用的普鲁卡因的一万倍。国外已有将河豚毒素与通俗局麻药配伍而作为局麻药的专利出售
2.戒毒  对海洛因、吗啡等引起的药物成瘾性有神奇疗效,对毒瘾发作时出现的各种不良反应均有缓解作用。据报道,中国最先以TTX戒毒的潘心富先生曾为3000位吸毒者戒毒,有效率达100% TTX戒毒不同于美沙酮维持法,前者是彻底性生理戒毒,后者是以小毒戒大毒。据参加TTX戒毒的专家介绍,以TTX戒毒的优点:一是周期短,仅用7~10天;二是费用低,仅需几百元;三是痛苦小,能很快抑制戒断症状;四是效果好,无生理需要的复瘾性。
3.镇静剂  可用作呼吸,搔痒以及尿意镇静剂
4.镇痉剂  可用于松懈肌肉痉挛、胃痉挛和其他痉挛
5.具有充血效果,对阳萎和妇女人欲缺乏等亦属有用。但有膀胱及尿路疾病者应忌用,由于毒素能使其粘膜充血或强度寮血。
6.降血压效果

 

产品信息

货号

中文名

英文名

包装

 

Toxin-A110

河豚毒素

Globefish toxin

5mg

>98%,白色结晶

用途:1、分子生物学和神经生理学研究工具药,钠离子通道阻滞剂,阻断神经传导;2、镇痛、镇痒、镇咳、解痉挛;3、治疗关节炎、破伤风、戒毒等。 河豚毒素可用于戒毒镇痛 河豚毒素不但能有效戒除海洛因毒瘾,而且还具有不会成瘾的镇痛作用。

Toxin-C110

蝎毒(东亚钳蝎)

Scorpion toxin(East Asiapincers scorpion)

5mg

>90%

Toxin-C151

蜈蚣毒素

Centipede toxin

1mg

>90%

Toxin-C201

蜘蛛毒素(虎纹捕鸟蛛)

Spider toxin( tiger skin fowling spider )

5mg

>93%,白色结晶;

Toxin-B110

蜂毒(WBV

Bee poison( WBV)

1mg

>80%;

药理作用:1.消炎、抗菌、化瘀镇痛;2.扩张血管,恢复组织创伤; 3.抗辐射,驱除体内自由基

以上产品仅供科研使用,不得用于诊断,药物,人体或其他用途。

 
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