体内释放的Anandamide可缓解疼痛

来源：作者：人气：-发表时间：2025-03-19 09:39:00【大中小】

体内释放的Anandamide可缓解疼痛

Anandamide (18:2, n-6)

Anandamide（N-花生四烯酸氨基乙醇，AEA）是体内释放的一种大麻脂类衍生物，用于缓解疼痛。作为大麻类物质，主要结合并激活Ｇ蛋白偶联大麻素受体（CB）以及细胞膜内外其它受体。加州大学欧文分校 Dr. Daniele Piomelli 及其同事报道了一种新的方法可提高 anandamide 的作用效果（Fu et al (2011) Nat Neurosci. 15(1):64-9）。国际研究小组在脑细胞内识别出一种蛋白，命名为 FAAH-like anandamide transporter（FLAT），它主要将 anandamide 转移到细胞内固定位置，随后被脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）水解成乙醇胺、花生四烯酸。抑制转运蛋白功能后可增加anandamide的作用效果。科研人员希望这些化合物能够增强 anandamide 的作用效果，为新的止痛药的研发奠定基础，此类新药与常见的一些具有镇定或成瘾作用的药物不同，没有副作用。抑制 FLAT 可能特别有助于控制一些损害中枢神经系统的特定疼痛，同时也可降低对尼古丁、可卡因、鸦片等药物的成瘾。

Enzo Life Sciences 提供大量与 endocannabinoid 通路相关的配体和抑制剂等，以及 cannabinoid receptors（CB1、CB2、and GPR55）相关受体。

产品	特点
配体
Anandamide	Endogenous cannabinoid receptor 1 ( CB1) 内源性大麻素受体1 受体配体（CB1: Ki=52 nm; CB2: Ki=1930nm）
Anandamide (20:3, n-6)	内源性大麻素配体
Anandamide (22:4, n-6)	内源性大麻素配体
Anandamide (18:2, n-6)	内源性大麻素配体
Methanandamide	Amidase resistant CB1 拮抗剂（CB1: Ki=20 nM; CB2: Ki=815 nM）
N-Arachidonyl-GABA	与 anandamide 相关的大麻类物质，有镇痛作用
2-Arachidonoylglycerol	CB1 receptor 的内源性配体（CB1: Ki=58.3 nM); CB2: Ki>3 μM）在中枢神经系统中高表达
N-Arachidonoyl-L-serine	CB1和 CB2 receptors 以及 vannilloid TRPV1 receptors结合力都很弱
Noladin ether	内源性大麻素激动剂特异性与CB1（Ki=21.2 nM) 和CB2 (Ki=>3 µM）受体结合
Palmitylethanolamide	内源性大麻素，与CB1（Ki=23.8 µM）和CB2（Ki=13.9 µM）受体结合力低
Virodhamine	此内源性大麻素比周围组织anandamide 浓度高出2-9倍。CB2受体激动剂， CB1受体拮抗剂
SCREEN-WELL^® endocannabinoid library	60种有明确或是潜在的与cannabinoid和vanilloid 受体有关的化合物
抑制剂
AM-404	通过阻断突触前膜的再摄取，可增强内源性anandamide的作用
LY2183240	Anandamide摄入的抑制剂（IC₅₀=7.3 nM）
VDM-11	Anandamide摄入的抑制剂。 IC50=7-11 µM 与CB1 受体微弱反应 (CB1: Ki=5 µM; CB2: Ki>5 µM).
FAAH相关产品
Arachidonoyl-AMC	荧光底物
Arvanil	CB1受体的激活剂（CB1: Ki=0.5 µM; CB2: Ki=>15 µM）and TRPV1 （Ki=0.3 µM）。同时可抑制 anandamide 摄入（IC₅₀=3.6 µM）FAAH（IC₅₀=3 µM）
N-Arachidonylglycine	内源性anandamide类似化合物与CB1受体（Ki>10 µM）, TRPV1（EC50>10 µM）缺乏亲和性，但可抑制FAAH（IC₅₀=8.5 µM-50 µM）
PF-622	FAAH的选择性抑制剂，共价修饰酶的活性中心丝氨酸（IC₅₀=33 nM）