药物口服吸收促进剂-SNAC

来源：作者：人气：-发表时间：2023-10-20 14:49:00【大中小】

8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC, Salcaprozate sodium）可作为一种口服吸收促进剂，在口服形式的肝素、胰岛素的递送中具有潜力，获得较多关注。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透[1][2]。

以色列公司Chiasma根据辛酸钠的特点建立了TPE技术吸收促进平台，利用该技术成功制备了口服奥曲肽，其制剂处方由中链脂肪酸、辛酸钠和其他辅料组成，与奥曲肽在油质悬浮液中结合，然后将其封装在pH依赖的聚合物肠溶涂层中。2020年6月，美国FDA批准生长抑素类似物奥曲肽肠溶胶囊（Mycapssa）上市，用于肢端肥大症患者的长期维持治疗。辛酸钠可改变胃肠道膜流动性及增加细胞中蛋白质的释放，进而增强细胞通透性。[4]

西宝生物可以提供试剂级、药辅级的8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC, Salcaprozate sodium），请来电咨询：400-021-8158。

基本信息

产品名称：8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC）
英文名称：Salcaprozate sodium
CAS No.：203787-91-1
分子量：301.32
分子式：C15H20NNaO4
纯度：98.0%~102.0% on the anhydrous basis

配制储备液

溶剂为：DMSO : 50 mg/ml (165.94 mM; Need ultrasonic)。

质量溶剂体积浓度	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3188 ml	16.5942 ml	33.1884 ml
5 mM	0.6638 ml	3.3188 ml	6.6377 ml
10 mM	0.3319 ml	1.6594 ml	3.3188 ml

*产品在不同溶剂中的溶解度不相同，请选择合适的溶剂进行溶剂。避免反复冻融影响产品效果。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表[3]

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数，再除以大鼠的Km系数，得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

动物项目	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20

产品列表（更多包装规格，请来电咨询：400-021-8158）

货号	产品	级别	包装
AJL1314A	(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC） Salcaprozate sodium CAS：203787-91-1	试剂级	250mg、500mg、1g、5g
AJL1314B	(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC） Salcaprozate sodium CAS：203787-91-1	药辅级	500g、1Kg、25Kg

参考文献

1. Riley MGI, et, al. Subchronic oral toxicity of salcaprozate sodium (SNAC) in Sprague-Dawley and Wistar rats. Int J Toxicol. Jul-Aug 2009; 28(4):278-93.

2. Twarog C, et, al. Intestinal Permeation Enhancers for Oral Delivery of Macromolecules: A Comparison between Salcaprozate Sodium (SNAC) and Sodium Caprate (C 10). Pharmaceutics. 2019 Feb 13; 11(2):78.

3. Anroop B. Nair, Shery Jacob.A simple practice guide for dose conversion between animals and human. J Basic Clin Pharm. March 2016-May 2016; 7(2): 27-31.

4. 宋波.口服药物吸收促进剂应用与开发研究进展[J].中国药业,2022,31(22):127-132.