高效能VA醇衍生物—生育酚视黄酸酯

来源：作者：人气：-发表时间：2024-10-29 12:56:00【大中小】

在《新型视黄醇类化妆品原料--羟基频哪酮视黄酸酯（HPR）》一文中，我们提到，维C和维A是两种有效的护肤成分。白天使用维C可消除自由基、抑制黑色素、防止皮肤氧化；而夜间使用视黄醇（维A的一种形式）则能增强皮肤代谢、促进胶原蛋白生成、减缓衰老。视黄醇是维生素A的衍生物，包括视黄醇、视黄醛等多种形式。视黄醇在体内可转化为视黄酸，后者能促进皮肤再生。视黄酸活性较高，而视黄醇酯则更稳定。

本文为大家介绍一个新型的维生素A类化妆品原料 - 生育酚视黄酸酯。

生育酚视黄酸酯

生育酚视黄酸酯，在化妆品中使用目的为新原料，应用于化妆品等个人护理品。

生育酚具有抗氧化、抗光老化、美白淡斑、皮肤保湿等功效。

生育酚结构

视黄酸与生育酚结合，通过酯化反应形成了一种具有促进皮肤愈合、诱导细胞分化和抗白血病作用的新化合物 - 生育酚视黄酸酯。该物质能促进组织肉芽生长和伤口愈合，加速皮肤溃疡的修复。同时，生育酚视黄酸酯能促进人白血病细胞向粒细胞分化，并抑制细胞过度增殖。它不会引起畸形，且毒性低于全反式维甲酸。

作为维生素A和维生素E的酯化产物，生育酚视黄酸酯不仅继承了两种维生素的活性，还具有双重效果，同时减少了单独使用视黄酸时的刺激性，表现出更高的稳定性、温和性和安全性，简化了配方应用。它解决了传统VA醇在配方中不稳定、易引起皮肤刺激、限制白天使用等问题，扩大了VA类产品的应用范围。

生育酚视黄酸酯还保留了维生素A的原有功效，并具备清除自由基和活性氧的抗氧化作用。科学研究表明，该物质能提高透明质酸合酶3的基因表达，促进透明质酸钠的合成，并能刺激人成纤维细胞中I、III、VI型胶原蛋白以及纤连蛋白、弹性蛋白的基因表达，同时抑制UVB引起的DNA损伤和脂质过氧化物导致的细胞损伤。

在急性皮肤刺激试验中，生育酚视黄酸酯样品未显示出刺激性。稳定性测试显示，在光照和室温条件下，生育酚视黄酸酯的含量在8个月内保持在90%以上。与传统VA及其衍生物相比，生育酚视黄酸酯展现了好的热稳定性和光稳定性。长期储存试验表明，在避光、密封、低温和室温条件下，生育酚视黄酸酯不会产生视黄酸残留，仅在极端的50℃条件下，8个月后才出现视黄酸残留。

综合来看，生育酚视黄酸酯在提升功效的同时，减轻了视黄酸的刺激性，确保了视黄酸和生育酚的共同活性，具有更高的安全性、稳定性和温和性。从产品应用的角度来看，生育酚视黄酸酯克服了传统VA醇在成分保鲜和配方兼容性方面的难题，拓宽了VA类产品的应用范围，使得「早A晚A」的护肤方案成为现实。

基本信息

中文名称：生育酚视黄酸酯

英文名称：d-α-Tocopheryl Retinoate

其它名称：3,4-dihydro-2,5,7,8-tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-2H-1-benzopyran-6-yl-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2,4,6,8-nonatetraenoate；Retinoic acid, 9-cis-tretinoin tocoferil；tocoretinate；tretinoin tocoferil

CAS号：40516-49-2

分子式：C49H76O3

分子量：713.13

PubChem CID：5282180

结构式：

沸点：761.3±60.0 °C(Predicted)

密度：0.959±0.06 g/cm³(Predicted)

生育酚视黄酸酯优势

1. 更稳定：光稳定性和热稳定性均强于现有其他VA；

2. 更温和：基于重组人3D表皮皮肤模型，温和性：生育酚视黄酸酯＞视黄醇＞羟基频呐酮视黄酸酯（HPR）；

3. 更安全：不具有光毒性、光致敏性、致敏性、急性皮肤刺激性、眼刺激性，致突变和致畸均为阴性；

4. 具有VA和VE的共同作用：

● 能够直接与视黄酸受体（RAR-α）结合；

● 促进I型胶原蛋白表达能力：生育酚视黄酸酯＞HPR > A醇；

● 清除DPPH自由基，抗氧化能力：生育酚视黄酸酯＞HPR > A醇；

生育酚视黄酸酯在化妆品的应用

生育酚视黄酸酯在溶解性方面表现出色，能够轻松溶解于多数常见油脂和酯类，无论是极性还是非极性油，使其成为精华液、乳液、面霜以及油性产品等多种化妆品的理想成分。作为抗氧化剂，它能有效抑制氧化过程，防止化妆品成分的氧化和变质。同时，生育酚视黄酸酯还具备保湿功能，有助于保持化妆品中的水分。此外，它作为润肤剂，能够使肌肤变得柔软和光滑。

生育酚视黄酸酯在以下方面也显示出潜力：

1、增强皮肤紧致度和弹性，改善表皮厚度。在对32名皮肤松弛的受试者进行的测试中，使用含有0.2%生育酚视黄酸酯的面霜14至28天后，皮肤的弹性和紧致度有明显提升。

2、促进表皮细胞的再生、更新和分化，改善色素沉着。研究显示，使用含有0.1%生育酚视黄酸酯的乳液，与不含该成分的乳液对比，每天两次，连续使用60天，能显著减少眼周皱纹的深度并淡化皱纹。

生育酚视黄酸酯作为一种高效且温和的新原料，在化妆品配方中的应用前景广阔。它与众多成熟活性成分如玻色因、麦角硫因、依克多因、VC-IP、HPR、视黄醇、视黄醛、季铵盐-73、EUK-134、生育酚烟酸酯、乙酰羟脯氨酸、神经酰胺NP等共同构成了化妆品行业的重要原料。

参考文献

[1] Yuri Okano, et al. [J]. Journal of Dermatological Science Supplement, 2006, 2(1):S65-S74.

[2] Mori Yet al. [J]. Journal of Dermatological Science, 1994, 8(3) 233-238.

[3] Yuri Okano, et al. [J]. Journal of Dermatological Science Supplement, 2006, 2(1):S65-S74.

[4] Li A L,, et al.[J] Beijing Daily Chemical, 2007 (4): 3-5.

[5] Kawamura N, et al. [J]. Digestive diseases and sciences, 1994, 39(10):2191-6.

[6] Terao Mika, et al. [J]. The Journal of dermatology, 2011, 38(2):179-84.

[7] Mercurio D G. [D]. Universidade de São Paulo, 2015.

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