GGsTop - GGT（γ谷氨酰转肽酶）新型抑制剂

来源：作者：人气：-发表时间：2020-06-11 13:18:00【大中小】

GGT（γ谷氨酰转肽酶）为膜结合性糖蛋白，人体GGT的分子量为76-87kD。它的主要功能是参与体内蛋白质代谢，且主要分布于肝、肾、胰等实质性脏器。正常人血清中GGT主要来自肝脏。肝脏中GGT主要局限于毛细胆管和肝细胞微粒体中。

GGT在血浆谷胱甘肽（GSH）和其S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性酶，控制LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly结合位点上的特异性残基通过与C端羧基相互作用，在识别受体分子的Cys-Gly部分中发挥重要作用，但半胱氨酸侧链和Cys-Gly的酰胺键不能被显著识别。实验发现，在一系列用于构效关系研究的类似物中，GGsTop有效抑制GGT。

GGsTop是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其Ki值为0.17mM，西宝生物做为wako品牌国内指定经销商,可提供GGT抑制剂（GGsTop）产品，咨询订购热线：400-021-8158

原理

GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰转移酶，-谷氨酰转移酶)通过加水分解，使谷胱甘肽（γ-Glu-Cys-Gly）Glu与Cys-Gly之间的-谷氨酰基结合的细胞膜结合型酶，与谷胱甘肽代谢的关键酶一起对细胞内的谷胱甘肽水平产生影响，对心血管疾病、2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病）、癌细胞对抗癌剂的抗性等多种疾病都有影响。

本品为新型GGT抑制剂。以前作为GGT抑制剂的阿西维辛（AT-125），除GGT以外，对谷酰胺转移酶（GA家族）也有抑制活性。本品对GA家族没有抑制活性，是GGT高特异性抑制剂。对人类GGT，显示约100倍阿西维辛的抑制活性。可用于GGT有关的各种病变研究。

优点&特点：

● GGT特异性高
● 对人类GGT的抑制活性高
● 毒性低
● 化学性质稳定

抑制活性

对来源于人类或大肠杆菌的GGT有抑制活性

	kon（M-1S-1）
	人类	E．coll
GGsTopTM	51	170
阿西维辛	0.40	4200

kon：酶抑制（失活）的二次反应速度定数
GGsTop^TM对于来源于人类的GGT具有约100倍阿西维辛的抑制活性。

对天冬酰胺合成酶的抑制活性

	抑制浓度
GGSTopTM	〉10mmol/L（具有抑制活性）
阿西维辛	100μmol/L（2小时后，90%以上失活）

对大肠杆菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性，GGsTop^TM具有约100倍高浓度阿西维辛的抑制活性，是GGT高特异性抑制剂。

溶解稳定性

中性水溶液及酸性水溶液（例：0.1%TFA溶液，0.1N HCl溶液），以室温保存，可保持一个月以上稳定。
因为稳定性差，请避免溶解于碱性溶液（pH9以上）。

使用方法

用蒸馏水溶解本品，制备成10mmol/L备用溶液，分成小份后，以-20℃保存

请避免反复对备用溶液进行冷冻融解操作。

产品列表

产品编号	产品名称	规格	备注
075-05471	GGsTop™ 新型GGT抑制剂	10 mg	细胞生物学用

保存方法

-20℃保存

*因为容易吸湿，使用后请立刻用栓塞或封存。如果发现吸湿，使用五氧化二磷等于干燥剂或在干燥器内进行真空干燥亦可。

参考文献

［1］Han，L，Hiratake，J，Kamiyama，A，and Sakata，K，：Biochemisty，46,1432（2007）

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