GGsTop - GGT（γ谷氨酰转肽酶）新型抑制剂

来源：作者：人气：-发表时间：2020-06-11 13:18:00【大中小】

GGT（γ谷氨酰转肽酶）为膜结合性糖蛋白，人体GGT的分子量为76-87kD。它的主要功能是参与体内蛋白质代谢，且主要分布于肝、肾、胰等实质性脏器。正常人血清中GGT主要来自肝脏。肝脏中GGT主要局限于毛细胆管和肝细胞微粒体中。

GGT在血浆谷胱甘肽（GSH）和其S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性酶，控制LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly结合位点上的特异性残基通过与C端羧基相互作用，在识别受体分子的Cys-Gly部分中发挥重要作用，但半胱氨酸侧链和Cys-Gly的酰胺键不能被显著识别。实验发现，在一系列用于构效关系研究的类似物中，GGsTop有效抑制GGT。

GGsTop是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其Ki值为0.17mM，西宝生物做为wako品牌国内指定经销商,可提供GGT抑制剂（GGsTop）产品，咨询订购热线：400-021-8158

原理

GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰转移酶，-谷氨酰转移酶)通过加水分解，使谷胱甘肽（γ-Glu-Cys-Gly）Glu与Cys-Gly之间的-谷氨酰基结合的细胞膜结合型酶，与谷胱甘肽代谢的关键酶一起对细胞内的谷胱甘肽水平产生影响，对心血管疾病、2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病）、癌细胞对抗癌剂的抗性等多种疾病都有影响。

本品为新型GGT抑制剂。以前作为GGT抑制剂的阿西维辛（AT-125），除GGT以外，对谷酰胺转移酶（GA家族）也有抑制活性。本品对GA家族没有抑制活性，是GGT高特异性抑制剂。对人类GGT，显示约100倍阿西维辛的抑制活性。可用于GGT有关的各种病变研究。

优点&特点：

● GGT特异性高
● 对人类GGT的抑制活性高
● 毒性低
● 化学性质稳定

抑制活性

对来源于人类或大肠杆菌的GGT有抑制活性