驱动多肽疗法进化：新修饰、偶联技术与多平台的融合创新

来源：作者：人气：-发表时间：2025-11-11 14:12:00【大中小】

生物医药领域，多肽药凭借其独特的分子结构与药理特性，已成为干预多种重大疾病的核心力量。作为由2至50个氨基酸通过肽键连接而成、分子量通常低于10 kDa的链状化合物，少数长链多肽可通过重组表达技术制备，广泛参与激素调节、神经传递、免疫调控等关键生命活动。在慢性疼痛、免疫调节及多发性硬化症等疾病领域展现出不可替代的价值，并已形成从科研工具到产业应用的完善产品体系。

西宝生物科技公司构建了覆盖多肽领域“核心原料-科研试剂”的产业链布局。以强大的试剂产品线为核心，为高校、科研院所及制药企业提供从毫克级定制合成到公斤级生产的全方位解决方案，全力赋能前沿药物研发与创新。

一、多肽药核心特点

多肽药能精准靶向特定受体或酶，仅需较低作用浓度即可高效发挥药效，从而大幅降低对正常细胞的影响，具有副作用相对较小的优势。其分子结构较蛋白类药物更简单，可通过固相合成、液相合成、基因重组等多种技术灵活制备，便于进行分子结构优化，以满足不同的干预需求。

多肽药在体内易被蛋白酶降解，半衰期较短，这曾是限制其药效持续时间的挑战。如今，通过PEG化、环化修饰、脂质化等先进的化学修饰技术可有效改善这一问题。例如，PEG化能增加分子量、减少肾脏清除；环化修饰则可借助二硫键或酰胺键增强分子稳定性，显著提升成药性。

二、多肽药核心产品分类及应用

多肽药已发展出涵盖干预性药物、科研试剂及关键配套原料与中间体三大板块的完善产品体系，构建了从基础研究到临床应用的强大支撑能力。各领域产品针对不同应用场景，在药物研发创新及生命科学探索中发挥着不可或缺的作用。

（一）干预性多肽药

治疗性多肽药物以其高特异性、低毒副作用和良好生物相容性，成为现代药物研发的重要方向。目前已广泛应用于代谢性疾病、心血管疾病、抗感染、神经系统疾病及罕见病领域。随着递送技术和修饰工艺的进步，长效多肽、口服多肽等新型制剂不断涌现，提供更优的干预选择。

（二）科研用多肽试剂

科研用多肽试剂为药物作用机制研究、靶点验证、免疫分析、细胞实验等提供高纯度、高活性的工具性多肽，具体包括抗原肽、荧光标记肽、穿膜肽等多种类型。这些试剂在药物筛选、抗体开发及诊断试剂设计中具有重要作用，是连接基础科学研究与产业化应用的关键桥梁。

（三）关键配套与中间体

多肽产业链上游涵盖合成树脂、保护氨基酸、缩合试剂、纯化材料等关键原料与中间体。这些材料改进直接影响多肽合成的效率、纯度与规模化生产能力，是多肽药物成本控制与质量稳定的基础保障。

长效侧链分子与PEG衍生物是实现多肽药物长效化的重要原料。例如，替尔泊肽长效侧链可显著延长药物半衰期；高纯度单一分子量PEG在利拉鲁肽等药物生产中通过修饰有效提升药效与用药便利性，是改善患者依从性的关键技术。

氨基酸衍生物，如非天然氨基酸的引入，可增强多肽对蛋白酶降解的抵抗能力。同时，多功能肽偶联技术，如肽-药物偶联物和细胞穿透肽技术，成功拓展了多肽的应用范围，实现了肿瘤细胞的精准杀伤和大分子药物的细胞内递送，为新一代疗法开发开辟了新路径。

（四）多功能肽偶联技术

多功能肽偶联技术拓展了多肽药的应用范围与疗效。肽-药物偶联物（PDC）技术以肽段为靶向头，连接细胞毒性有效载荷，实现肿瘤细胞精准杀伤，提升疗效并减少对正常细胞损伤。细胞穿透肽（CPP）技术利用 Tat 肽等细胞穿透肽携带核酸等大分子药物进入细胞，解决大分子药物难以进入细胞发挥作用的问题。

三、多肽药案例

N-乙酰基-丝氨酰-天冬氨酰-赖氨酰-脯氨酸服用可改善糖尿病小鼠的肾脏疾病

靶向肿瘤血管的肽介导脂质体药物递送系统

西宝提供多种多肽试剂原料，欢迎选购

规格：1g, 5g, 1kg

货号	产品名称	描述	CAS号
AAU0178A	TZ-Ste-SO2-nBu-AEEA-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEA-Lys(OH)-C	生长激素侧链
AAU0179A	HO-Ste-CYH-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEEEA-Mal	生长激素侧链
AAU0181A	(S)-22-(羧基) -1-((2,5-二氧代环戊基)氧基) -1,10,19,24-四氧代-3,6,12,15-四氧杂-9,18,23-氮杂四十一烷-41-酸	索马鲁肽侧链	1169630-40-3
AAU0182A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu	索马鲁肽侧链	1118767-16-0
AAU0183A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu	索马鲁肽侧链	1118767-15-9
AAU0184A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-ONa)-OtBu	索马鲁肽侧链
AAU0185A	十八烷二酸	索马鲁肽侧链	4871-70-5
AAU0186A	十八烷二酸单叔丁酯	索马鲁肽侧链	843666-40-0
AAU0187A	AEEA	索马鲁肽侧链	134978-97-5
AAU0188A	AEEA-AEEA	索马鲁肽侧链	1143516-05-5
AAU0189A	Fmoc-AEEA	索马鲁肽侧链	166108-71-0
AAU0190A	Fmoc-PEG3-乙酸	索马鲁肽侧链
AAU0191A	Boc-His(Trt)-Aib-OH	索马鲁肽侧链	2061897-68-3
AAU0192A	Boc-His(Trt)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH	索马鲁肽侧链
AAU0193A	Fmoc-Lys(tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH	索马鲁肽侧链	1662688-20-1
AAU0194A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-Glu)-OtBu	索马鲁肽侧链
AAU0195A	Pal-Glu(OSu)-OtBu	利拉鲁肽侧链	204521-63-1
AAU0196A	D-Pal-Glu(OSu)-OtBu	利拉鲁肽侧链	57078-98-5
AAU0197A	L-HO-Pal-Lys(OSu)-OH	利拉鲁肽侧链
AAU0198A	L-Pal-Glu(OSu)-OH	利拉鲁肽侧链	294855-91-7
AAU0199A	L-Pal-Glu(OH)-OtBu	利拉鲁肽侧链
AAU0200A	2L-HO-Pal-Glu(OSu)-OtBu	利拉鲁肽侧链
AAU0201A	L-HO-Pal-Glu(OSu)-OH	德谷胰岛素侧链
AAU0202A	L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OtBu	德谷胰岛素侧链
AAU0203A	L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OH	德谷胰岛素侧链
AJL1314A	(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC）	试剂级	203787-91-1
AJL1314B	(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC）	药辅级	203787-91-1

仅用于研究，不用于人体

多肽中间体

类型	产品名称	CAS
泌尿生殖系统	醋酸阿托西班	914453-95-5
泌尿生殖系统	催产素	50-56-6
泌尿生殖系统	精氨酸加压素	113-79-1
泌尿生殖系统	卡贝缩宫素	37025-55-1
内分泌系统	醋酸普兰林肽	196078-30-5
内分泌系统	艾塞那肽	141758-74-9
内分泌系统	人胰高血糖素样肽 - 1	106612-94-6
内分泌系统	胰高血糖素	16941-32-5
内分泌系统	醋酸安替肽	112568-12-4
内分泌系统	替尔泊肽	2023788-19-2
内分泌系统	醋酸兰瑞肽	108736-35-2
内分泌系统	利司那肽	320367-13-3
内分泌系统	醋酸加尼瑞克	129311-55-3
内分泌系统	醋酸奥曲肽	79517-01-4
消化系统	普卡那肽	467426-54-6
消化系统	替度鲁肽	197922-42-2
消化系统	醋酸生长抑素	54472-66-1
消化系统	利那洛肽	851199-59-2
消化系统	醋酸特利加压素	14636-12-5
心血管系统	依替巴肽	188627-80-7
心血管系统	醋酸艾替班特	138614-30-9
肿瘤	醋酸阿巴瑞克	183552-38-7
其他	依降钙素	60731-46-6

仅用于研究，不用于人体

科研肽

类别	产品	CAS	规格	功能
靶点探针肽	蜘蛛毒肽（GsMTx4 TFA）	1209500-46-8	1mg 5mg	抑制机械敏感性离子通道
靶点探针肽	β- 淀粉样肽	131438-79-4	1mg 5mg	诱导神经元淀粉样沉积
信号通路肽	雨蛙素（Ceruletide）	17650-98-5	1mg 5mg	作为胆囊收缩素受体激动剂
信号通路肽	3X FLAG 肽（标签肽）	402750-12-3	1mg 5mg	在分子生物学实验中用于蛋白质鉴定与纯化
疾病模型构建肽	代谢疾病模型肽（胰高血糖素）	16941-32-5	1mg 5mg	能促进肝糖原分解、升高血糖

修饰性PEG

货号	产品	分子量（PEG原料）	分散性（PEG原料之PD）
ECS1804B	mPEG-OH 2K	2000±200	≤1.05
ECS1804A	mPEG-OH 3K	3000±300	≤1.05
ECS1804C	mPEG-OH 5K	5000±500	≤1.05
ECS4232A	mPEG-OH 10K	10000±1000	≤1.06
ECS2137A	mPEG-OH 12K	12000±1200	≤1.06
ACS0102A	mPEG-OH 20k	20000±2000	≤1.06
ECS4237A	mPEG-OH 30K	30000±3000	≤1.06