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- 来自Lavoie团队的研究人员通过冷冻电镜(cryo-EM)解析了BRAF V600E等致癌突变体的三维结构，揭示其通过αC螺旋内移破坏CRD-KD自抑制界面(CRD-out)，形成类二聚体活性构象的分子机制。研究发现小分子抑制剂PLX8394可通过稳定αC螺旋失活构象恢复自抑制状态，为靶向BRAF突变肿瘤治疗提供新思路。[查看]
- http://cxbio.com/Article/brafzatbtgclxwyjczyz_1.html
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- Y-27632是一种Rho相关蛋白激酶p160ROCK的小分子抑制剂，对于p160ROCK的Ki值为140 nM，比对其他激酶，包括PKC、cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK，作用强200倍。[查看]
- http://cxbio.com/Article/y27632nxd_1.html
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- 西宝生物提供多种小分子抑制剂，涉及肿瘤、糖尿病、内分泌系统、神经系统、心血管疾病等8个研究领域，覆盖20多条热门信号通路，近300个靶点，超过2500种受体，可用于信号通路研究、靶点确认、药物筛选等研究方向，充分满足您的科研需求。咨询订购热线：400-021-8158。[查看]
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- 艾滋病毒携带者(PLWH)对每日服药带来的终生负担和耻辱感到很担忧，由于他们可能会经历药物疲劳，因此可能导致治疗依从性不佳，出现耐药病毒变异，从而限制未来的治疗选择。因此，人们对长效抗逆转录病毒药物(ARV)有着浓厚的兴趣，因为这种药物的使用频率较低。[查看]
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- 近期朋友圈都被《我不是药神》刷屏了，故事从吕受益是一名白血病患者希望程勇能帮他弄到印度生产的抗癌药“格列宁”仿制药开始.西宝生物自营品牌Seebio 新添活性小分子抑制剂产品线，为身为医药领域科学家的你们提供科研用试剂！[查看]
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- 一种新的技术可以更容易地定位和抑制细胞中特定的酶和其他蛋白质，并能通过光来任意开启和关闭这一调节。该方法为研究人员提供在天然细胞环境下研究蛋白质的功能的另一种工具。这篇研究在线发表在最近的Nature Chemistry。 在这项研究中，英国剑桥大学医学研究分子生物学实验室的Jason W. Chin和他的同事通过有选择地束缚小分子抑制剂到靶蛋白使得酶的活性被抑制。他们在这过程中使用到了他们之前发表的一种技术，应用了在细胞中发现的含有紧密烯烃和炔基非天然氨基酸的特殊基因编码蛋白。因此研究人员能够迅速和明确使用与嗪[查看]
- http://cxbio.com/Article/jsibolttydwkzdbgn_1.html
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