【技术合作与转让】聚乙二醇修饰剂、多功能mPEG、接枝多功能基团和其它各种聚合物及衍生物的定制合成

来源：作者：人气：-发表时间：2015-08-28 14:50:00【大中小】

聚乙二醇修饰蛋白，或称聚乙二醇化蛋白，是生物医药新药领域的重点研究方向之一。西宝生物科技（上海）股份有限公司，是国内较早从事聚乙二醇及其衍生物生产和研发的高新科技企业，迄今已经超过18年，累计研发超过2000多个品种的聚乙二醇修饰剂和其它功能性聚合物。西宝生物拥有从各种原料聚乙二醇到各类聚乙二醇活化物完整的产品序列和成熟产业结构。联合国内高校为科研后盾，并采用GPC、NMR、Maldi-TOF等仪器保证产品质量，公司具备大规模生产能力，拥有大型生产设备，能快速地提供聚乙二醇以及活性衍生物，满足顾客的独特需要。自公司成立以来，已经向海内外上百家客户提供产品和定制服务。西宝生物现寻求聚乙二醇修饰剂系列、多功能团的甲氧基聚乙二醇衍生物、mPEG的多功能基团接枝和其它各种聚合物相关的技术合作或生产技术转让，有意向者请及时联系。

联系：13917439331 market@seebio.cn

西宝生物聚乙二醇修饰剂的技术优势

1、研发经验丰富，积累超过2000个项目案例
2、提供超多官能团修饰选择(请参考可接枝官能团
3、性能好，纯度高，产品聚合分散度（PDI）小于 1.05（市场通用为1.60）；
4、分子量分布范围广，500-200,000都可以满足
5、生产工艺简化，杂质低，品质稳定；批量生产，成本可控；
6、定制包装，超过3,000多个不同规格不同包装的mPEG产品可供选择；。
7、常规的反应类型都经过长时间，多批次的试验，积累了丰富的经验，并不断推出新品。
8、客户特殊的定制需求，也可以在比较短的周期内完成

可接枝功能团包括：
马来酰亚胺顺丁烯二酰亚胺maleimide(MAL),
琥珀酰酯NHS este(succinimidyl, SCM, SC, SG-glutarate, SS-succinate),
邻二硫吡啶ortho-pyridyldisulfide(OPSS),
3-(2-吡啶二巯基)丙酸n-羟基琥珀酰亚胺酯n-succinimidyl-3-(2-pyridyldithiol)propionate (SPDP),
荧光素fluorescein (FITC),
生物素Biotin,
硅烷silane,
硝基苯基碳酸酯nitrophenyl carbonate(NPC),
氨基或保护氨基amine (NH2, Boc or Fmoc),
酸类acid (COOH),
脂质体lipid (DSPE),
醛类aldehyde,
异氰酸isocyanate (NCO),
异硫氰酸isothiocyanate (NCS),
乙烯砜vinylsulfone (VS),
酰肼hydrazide,
丙烯酸acrylate (acryloyl),
环氧物epoxide,
琥珀酸succinic and,
戊二酸glutaric acid,
对甲苯磺酸tosylate 和
甲磺酸mesylate
......

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可定制合成的功能团修饰聚乙二醇衍生物系列

1.mPEG (单甲氧基醚PEG)(monomethoxypoly(ethylene glycol)) 或者mPEO (monomethoxypoly (ethylene oxide))
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH
能够合成二醇含量很低的mPEG

2.mPEG-NH2(mPEG-胺基) mPEG-amide
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-NH2
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2CH2-NH2
带有伯胺端基的mPEG是一种有用的功能化高分子。在mPEG上的胺端基，对于酰化试剂的活性比羟基高，因此，它们很容易进行还原氨基化反应。应用胺基的反应活性，我们可以很方便的通过生成稳定的化学键(如酰胺键，氨基甲酸酯键，脲键和仲胺键), 把另一些分子和其连接。它们可用于：制备带有生物活性化合物的配体；多肽合成时的载体；制备高分子接枝物和PEG涂层；制备PEG糖蛋白配体；

3. mPEG-SS (mPEG-琥珀酰亚胺琥珀酸酯)( mPEG-succinimidyl succinate)
mPEG-SS是较早使用带活性基团的PEG，它的反应活性较高，但是由于和PEG主链连接的是酯键，因此，在强碱或强酸条件下，酯键易断裂水解，使活性基团的含量下降。

4. mPEG-SC(mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯)( mPEG-succinimidyl carbonate)
mPEG-SC是目前常用的带活性基团的PEG衍生物，它和蛋白偶合生成的氨基甲酸酯键比酯键要稳定，现广泛用于与药物的偶联反应中。

5. mPEG2-NHS(mPEG2-N-羟基琥珀酰亚胺酯) (mPEG2- N-hydroxysuccinimde)
通过把mPEG偶联到赖氨酸上得到含有羧基的双臂mPEG2-COOH, 然后再与NHS活化后得到双臂mPEG琥珀酰亚胺酯（mPEG2-NHS）。mPEG2-NHS具有许多优点，其产物的支化结构会产生较大的分子体积，这样它们就不大可能渗透到蛋白质空间位阻大的区域。在和蛋白偶联后，不需要太多的偶联点便可使偶联产物保留PEG所具有的特点。mPEG2试剂尽管其水解速率及与小分子的反应速率比大多数NHS活性酯快，但与蛋白质的反应速率却要慢一些。这是由于其较大的空间位阻的缘故，因此适当延长和蛋白质的反应时间是必要的。

6. mPEG-SPA(mPEG-琥珀酰亚胺丙酸酸酯) ( mPEG-succinimidyl propionate)
PEG羧酸的NHS活性酯是常用来与蛋白质偶合的PEG衍生物。它能与蛋白质上的赖氨酸的胺端基反应生成稳定的酰胺键。mPEG-SPA主链中不含有酯键，因此稳定性较高，其在PH等于8的水溶液中的半衰期为16.5分钟，大大高于mPEG-SS的9.6分钟。

7. mPEG-ALD (mPEG-丙醛) ( mPEG-aldehyde)
在硼氢化钠存在下，带醛基的PEG会和伯胺发生还原氨化反应。醛基和其它的亲电活性基团不同，它只和胺基反应。虽然醛基的反应活性比NHS活性酯低，但是它具有反应条件温和(pH 6-9.5，6~24小时)，易于使PEG和蛋白质或其它材料的表面连接。因此，在较低的pH下，mPEG-ALD会对蛋白质的N端进行选择性反应。其连接的稳定性（通过还原反应形成仲胺）对于制备固定化酶是极其重要的。用这种方式改性的蛋白质，可以保留氨基和蛋白在溶剂中的带电性，这对于保持蛋白质的构造和活性是很重要的。通过氨基酸分析方法对蛋白质水解物中的赖氨酸进行定量分析，可以很方便地对这些偶合产物进行表征。mPEG-ALD是蛋白质N端PEG化的通用试剂。

8. mPEG-MAL(mPEG-马来酰亚胺) ( mPEG- maleimide)
马来酰亚胺和巯基的偶合是蛋白和多肽偶联中的一个有用的反应。这个反应很特别，即使在其它功能基存在下，它也可以在温和的条件下进行。作为有活性端基的聚合物，mPEG-MAL已被用来合成具有确定结构和生物活性的PEG-蛋白质偶合物。mPEG-MAL也常用作聚合物试剂来选择性诱捕含巯基的多肽。

9. HO-PEG-COOH(a-羟基-w-羧基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω- carboxyl)

10. mPEG-b-PS (聚乙二醇和聚苯乙烯的嵌段共聚物) (mPEG-block- polystyrene)；

11. mPEG-b-PI(聚乙二醇和聚异戊二烯的嵌段共聚物) (mPEG-block- polyisoprene)；

12. mPEG-b-PAN(聚乙二醇和聚丙烯腈的嵌段共聚物) (mPEG-block- polyacrylonitrile)；

13. mPEG-b-PCL(聚乙二醇和聚ε-己内酯的嵌段共聚物) (mPEG-block- poly(ε-caprolactone))；

14. mPEG-b-PMMA(聚乙二醇和聚甲基丙烯酸甲酯的嵌段共聚物) (mPEG-block- poly(methyl methacrylate))；

15. PEG2 (双羟基PEG)HO-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH (分子量分布<1.15)各种分子量均能提供；

16. HO-PEG-NH2(α-羟基-ω-氨基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω- amide)；

17. mPEG-羧基（mPEG-carboxyl），各种分子量的产品，其纯度>95%。

18. mPEG-腈基 (mPEG- cyan)各种分子量的产品，其纯度>95%。

19. mPEG3-COOH 和mPEG3-NHS；

20. 三臂PEG以及四臂PEG（端基均为羟基）各种分子量；

21. 超支化的聚丙三醇hPG (hyperbranched poly(glycerol);

22. Y型结构；

23. 枝状结构；

24. 各种分子量的超支化PEG.

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修饰性PEG研究及应用进展

1、对蛋白质类药物修饰的研究及应用进展

2、肽类化合物PEG修饰的研究进展

3、PEG修饰脂质体

4、PEG修饰有机小分子药物

5、其它应用

相关参考资料

功能性聚合物定制合成

修饰性PEG在缓释和控释药物及生物医药领域的应用

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